Amidáis (AMD)
Einsímí:Is catalaíoch bitheolaíoch macramóilíneach iad, is próitéiní formhór na n-einsímí
Amidáis:Catalaíonn sé hidrealú aimídí ailfatacha agus aramatacha éagsúla, idir intíre agus eachtracha, trí ghrúpa aicile a aistriú go huisce agus aigéid shaora agus amóinia á dtáirgeadh. Úsáidtear aigéid hidreacsamacha agus aigéid orgánacha eile go forleathan mar dhrugaí toisc gur comhábhair iad de fhachtóirí fáis, antaibheathaigh agus coscairí meall. Is féidir na aimídáisí a roinnt ina haiciláisí de chineál R agus de chineál S de réir steiré-roghnaíocht an chatalaígh.
Chomh maith le hidrealú aimídí a chatalú, is féidir le hamaidáis imoibrithe aistrithe aicile a chatalú freisin i láthair comh-fhoshraitheanna amhail hiodrocsalamine.
Bíonn sainiúlacht foshraithe éagsúil ag aimídáis ó fhoinsí éagsúla, ní féidir le cuid acu ach aimídí aramatacha a hidrealú, ní féidir le cuid acu ach aimídí ailfatacha a hidrealú, agus déanann cuid acu aimídí α-nó ω-aimín a hidrealú. Níl dea-ghníomhaíocht chatalaíoch ag formhór na n-aimíní ach amháin i gcás aimídí aramatacha neamhchicleacha nó simplí, ach i gcás aramatacha casta, bíonn aimídí heitreacicliceacha, go háirithe aimídí le hionadaigh orta, íseal i ngníomhaíocht i gcoitinne (ní léiríonn ach cúpla einsím éifeachtaí catalaíocha níos fearr).
Sásra catalaíoch:
| Einsímí | Cód Táirge | Cód Táirge |
| Púdar Einsím | ES-AMD-101~ ES-AMD-119 | tacar de 19 aimídáis, 50 mg an ceann 19 mír * 50mg / mír, nó cainníocht eile |
| Trealamh Scagtha (SynKit) | ES-AMD-1900 | tacar de 19 aimídáis, 1 mg an ceann 19 mír * 1mg / mír |
★ Sonrachas ard foshraithe.
★ Roghnaíocht chiral láidir.
★ Éifeachtúlacht chomhshó ard.
★ Níos lú fotháirgí.
★ Coinníollacha imoibrithe éadroma.
★ Neamhdhíobhálach don chomhshaol.
➢ Ba chóir scagadh einsímí a dhéanamh i gcás foshraitheanna sonracha mar gheall ar shainiúlacht an tsubstráit, agus einsím a fháil a chatalaíonn an tsubstráit sprice leis an éifeacht chatalaíoch is fearr.
➢ Ná déan teagmháil riamh le dálaí foircneacha amhail: teocht ard, pH ard/íseal agus tuaslagóir orgánach le tiúchan ard.
➢ De ghnáth, ba chóir go mbeadh foshraith, tuaslagán maolánach (pH imoibrithe is fearr an einsíme) san áireamh sa chóras imoibrithe. Ba chóir go mbeadh comh-fhoshraitheanna amhail hiodrocsalaimín i láthair sa chóras imoibrithe aistrithe acile.
➢ Ba chóir AMD a chur leis an gcóras imoibrithe sa deireadh leis an pH agus an teocht imoibrithe is fearr.
➢ Bíonn coinníollacha imoibrithe optamacha éagsúla ag gach cineál AMD, mar sin ba cheart staidéar breise a dhéanamh ar gach ceann acu ina aonar.
Sampla 1(1):
Gníomhaíocht hidrealú do foshraitheanna aimíde éagsúla
| Foshraith | Gníomhaíocht shonrach μmóil nóim-1mg-1 | Foshraith | Gníomhaíocht shonrach μmóil nóim-1mg-1 |
| Acetamide | 3.8 | ο-OH beinsaimíd | 1.4 |
| Próipianaimíd | 3.9 | p-OH beinsaimíd | 1.2 |
| Lactamíd | 12.8 | ο-NH2beinsaimíd | 1.0 |
| Bútairímíd | 11.9 | p-NH2beinsaimíd | 0.8 |
| Isobutyramide | 26.2 | ο-Toluamide | 0.3 |
| Pentanamíd | 22.0 | p-Toluamide | 8.1 |
| Heicsanamíd | 6.4 | Nicitínamíd | 1.7 |
| Cichloheicsanamíd | 19.5 | Isonicotinamide | 1.8 |
| Aicrilimíd | 10.2 | Picolinamide | 2.1 |
| Meataicrilimíd | 3.5 | 3-Feinilpróipianaimíd | 7.6 |
| Próilinamíd | 3.4 | Indól-3-aicéatamíd | 1.9 |
| Beinsimíd | 6.8 |
Rinneadh an t-imoibriú i dtuaslagán maolánach fosfáite sóidiam 50mM, pH 7.5, ag 70 ℃.
| Aimídí | Hiodrocsailimín | Hiodráisín |
| Acetamide | 8.4 | 1.4 |
| Próipianaimíd | 18.4 | 3.0 |
| Isobutyramide | 25.0 | 22.7 |
| Beinsimíd | 9.2 | 6.1 |
Rinneadh an t-imoibriú i dtuaslagán maolánach fosfáite sóidiam 50mM, pH 7.5, ag 70 ℃.
Tiúchan imoibrithe gaolmhar: aimídí, 100 mM (beinsaimíd, 10 mM); hiodrocsalaimín agus hiodráisín, 400 mM; einsím 0.9 μM.
Sampla 2(2):
Sampla 3(3):
1. D'Abusco AS, Ammendola S., et al. Foirceannáin, 2001, 5:183-192.
2. Guo FM, Wu JP, Yang LR, et al. Bithcheimic Phróisis, 2015, 50(8): 1400-1404.
3. Zheng RC, Jin JQ, Wu ZM, et al. Ceimic Bhithorgánach, 2017, Ar fáil ar líne 7.
