Amidase (AMD)
Einsímí:An bhfuil catalaíoch bitheolaíoch macromolecular, is próitéiní iad an chuid is mó de na heinsímí
Amidase:Déan hidrealú aimídeanna alafatacha agus aramatacha éagsúla ingenous agus eachtrannacha a chatalú trí ghrúpa aicile a aistriú go huisce le táirgeadh aigéid shaora agus amóinia.Úsáidtear aigéid hiodrocsamacha agus aigéid orgánacha eile go forleathan mar dhrugaí toisc gur comhábhair iad fachtóirí fáis, antaibheathaigh agus coscairí meall.Is féidir na hamidases a roinnt ina acylases cineál R agus S de réir an steiréitíseacht chatalaíoch.
Chomh maith le hidrealú amides a chatalú, is féidir le amidase imoibrithe aistrithe aicile a chatalú i láthair comh-fhoshraitheanna mar hiodrocsalaimín.
Tá sainiúlacht tsubstráit éagsúla ag Amidase le foinsí éagsúla, ní féidir le cuid acu ach amides aramatacha a hidrealú, ní féidir le cuid acu ach amides alafatacha a hidrealú, agus cuid acu hidrealú α-nó ω-aimín amides.Ní bhíonn gníomhaíocht chatalaíoch maith ag an gcuid is mó de na haimíní ach amháin le haghaidh aimídí aramatacha acyclic nó simplí, ach i gcás aramatacha casta, tá amides heitreafháinneacha, go háirithe aimídí le hionadaigh orta, íseal i ngníomhaíocht (ní léiríonn ach cúpla einsím éifeachtaí catalaíoch níos fearr).
Meicníocht chatalaíoch:
| Einsímí | Cód Táirge | Cód Táirge |
| Púdar einsím | ES-AMD-101~ ES-AMD-119 | sraith de 19 amidases, 50 mg gach 19 mír * 50mg / mír, nó cainníocht eile |
| Trealamh Scagtha (SynKit) | ES-AMD-1900 | sraith de 19 amidases, 1 mg gach 19 mír * 1mg / mír |
★ Sainiúlacht tsubstráit ard.
★ Roghnaíocht chiriúil láidir.
★ Éifeachtúlacht chomhshó ard.
★ Níos lú seachtháirgí.
★ Coinníollacha imoibriú éadrom.
★ Neamhdhíobhálach don chomhshaol.
➢ Ba cheart scagthástáil einsím a dhéanamh le haghaidh foshraitheanna ar leith mar gheall ar shainiúlacht an tsubstráit, agus einsím a fháil a chatalaíonn an tsubstráit sprice leis an éifeacht chatalaíoch is fearr.
➢ Ná déan teagmháil le coinníollacha foircneacha mar: teocht ard, pH ard/íseal agus tuaslagóir orgánach le tiúchan ard.
➢ Go hiondúil, ba chóir go mbeadh foshraith, tuaslagán maolánach (PH imoibriúcháin is fearr na heinsíme) san áireamh sa chóras imoibrithe.Ba chóir go mbeadh comh-fhoshraitheanna cosúil le hiodrocsalaimín láithreacht i gcóras imoibrithe aistrithe acyl.
➢ Ba cheart AMD a chur leis an gcóras imoibrithe go deireanach le pH agus teocht an imoibrithe is fearr.
➢ Tá coinníollacha frithghníomhaithe éagsúla is fearr ag gach cineál AMD, mar sin ba cheart tuilleadh staidéir a dhéanamh ar gach ceann acu ina n-aonar.
Sampla 1(1):
Gníomhaíocht hidrealú chuig Foshraitheanna Aimíde éagsúla
| Foshraith | Gníomhaíocht shonrach μmols min-1mg-1 | Foshraith | Gníomhaíocht shonrach μmols min-1mg-1 |
| Aicéatimíd | 3.8 | ο-OH beinsimíd | 1.4 |
| Propionamide | 3.9 | p-OH beinsimíd | 1.2 |
| Lactamide | 12.8 | ο-NH2beinsimíd | 1.0 |
| Búitraimíd | 11.9 | p-NH2beinsimíd | 0.8 |
| Isobutyramide | 26.2 | ο-Toluimíd | 0.3 |
| Peantanamide | 22.0 | p-Toluimíd | 8.1 |
| Heicsanamíd | 6.4 | Nicitínimíd | 1.7 |
| Cyclohexanamide | 19.5 | Isonicotanamide | 1.8 |
| Aicriolaimíd | 10.2 | Picolamide | 2.1 |
| Meiticrilaimíd | 3.5 | 3-feinilpropionamide | 7.6 |
| Prolinamide | 3.4 | Indol-3-acetamide | 1.9 |
| Beinsimíd | 6.8 |
Rinneadh an t-imoibriú i dtuaslagán maolánach fosfáit sóidiam 50mM, pH 7.5, ag 70 ℃.
| Amides | Hiodrocsalaimín | Hiodrazine |
| Aicéatimíd | 8.4 | 1.4 |
| Propionamide | 18.4 | 3.0 |
| Isobutyramide | 25.0 | 22.7 |
| Beinsimíd | 9.2 | 6.1 |
Rinneadh an t-imoibriú i dtuaslagán maolánach fosfáit sóidiam 50mM, pH 7.5, ag 70 ℃.
Tiúchan imoibrí gaolmhar: amides, 100 mM (beinseamíd, 10 mM);hiodrocsalaimín agus hiodrazine, 400 mM;einsím 0.9 μM.
Sampla 2(2):
Sampla 3(3):
1. D'Abusco AS, Ammendola S., et al.Foirceannáin, 2001, 5:183-192.
2. Guo FM, Wu JP, Yang LR, et al.Bithcheimic Próisis, 2015, 50(8): 1400-1404.
3. Zheng RC, Jin JQ, Wu ZM, et al.Ceimic Bhithorgánach, 2017, Ar fáil ar líne 7.
